【商品名】加斯清
【通用名】枸橼酸莫沙必利片
【英文名】Mosapride Citrate Tablets
【汉语拼音】Juyuansuan Moshabili Pian
【成份】枸橼酸莫沙必利
【性状】本品为白色薄膜衣片,除去薄膜衣后显类白色。
【适应症】本品为消化道促动力剂,主要用于功能性消化不良伴有胃灼热、嗳气、恶心、呕吐、早饱、上腹胀等消化道症状;也可用于胃食管反流性疾病、糖尿病性胃轻瘫及部分胃切除患者的胃功能障碍。
【用法用量】口服,一次5mg,一日3次,饭前服用。
【药理毒理】
药理作用:本品为选择性5-羟色胺(5-HT4)受体激动剂,通过兴奋胃肠道胆碱能中间神经元及肌间神经丛的5-HT4受体,促进乙酰胆碱的释放,从而增强上消化道(胃和小肠)运动。研究提示,本品具有促进胃及十二指肠运动,加快胃排空的作用。大鼠研究显示:本品重复给药一周,其对胃排空的促进作用减弱。
毒理研究:啮齿类动物的长期(大鼠104周,小鼠92周)给药研究中,剂量为30~100mg/kg/天(相当于临床推荐用剂量的100~300倍)时,肝脏细胞腺瘤和甲状腺细胞腺瘤的发生率增加。
【药代动力学】本品主要从胃肠道吸收,分布以胃肠、肝肾局部药物浓度最高,血浆次之,脑内几乎没有分布。健康成人空腹一次口服本品10mg,吸收迅速,血药峰浓度为67.3ng/ml,达峰时间为0.5小时,半衰期为2小时,血浆蛋白结合率为99.0%。本品在肝脏中由细胞色素P-450中的CYP3A4酶代谢,其主要代谢产物为脱-4-氟苄基莫沙必利,本品主要经尿液和粪便排泄。
【药物相互作用】与抗胆碱药物(如硫酸阿托品、溴化丁基东茛菪碱等)合用可能会减弱本品的作用。
【不良反应】主要表现为腹泻、腹痛、口干、皮疹及倦怠、头晕等。偶见嗜酸性粒细胞增多、甘油三酯升高及谷草转氨酶(GOT)、谷丙转氨酶(GPT)、碱性磷酸酶(AKP)、g-谷氨酰转肽酶(GGT)升高。
【禁忌】对加斯清过敏者禁用。
【注意事项】服用一段时间(通常为2周),消化道症状没有改变时,应停止服用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】因其安全性未确定,应避免使用加斯清。
【老年用药】老年人用药需注意观察,发现副作用应立即进行适当的处理,如减量用药。
【规格】5mg*10片/盒
【批准文号】国药准字J20140149
【分装企业】住友制药(苏州)有限公司
【生产企业】The Suzuka Plant of Dainippon Sumitomo Pharma Co., Ltd.大日本住友制药株式会社