【药品名称】
通用名称:环丝氨酸胶囊
商品名称:环丝氨酸胶囊
英文名称:cycloserine capsules
【主要成份】 环丝氨酸。
【成 份】
分子式:c3h6n2o2
分子量:102.09
【性 状】 环丝氨酸粉为白色至黄白色晶体或结晶。 该产品是微溶于水,乙醇(95),微溶于。
【适应症/功能主治】 用于治疗对本品敏感的活动性结核病,但需与其他有效抗结核药物联用。自于可能引起严重精神错乱,故临床应用受到一定限制。
【规格型号】0.25g*10s
【用法用量】口服: 1.成人每天0.5~1g,分2次服用,初始2周可每次0.25g,每天2次,最大剂量为每天1g。 2.儿童每天5~20mg/kg,分2~4次服用,首剂用半量。
【不良反应】不良反应主要为中枢神经反应, 1.常见头痛、眩晕、嗜睡、行为异常、精神抑郁、定向或记忆障碍、震颤、抽搐、烦躁不安、惊厥或昏迷。 2.偶见加重心力衰竭、发热、恶心、呕吐、腹痛、肝功能异常、ast或alt升高,本品可诱发精神病性反应,出现精神障碍和自杀倾向。
【禁 忌】 1.患有癫痫、严重忧郁症、烦躁或精神病者禁用。 2.严重肝肾功能损害者禁用。 3.嗜好饮酒者禁用。
【注意事项】 1.慎用:心功能不全者慎用。对儿童的安全性尚未明确,妊娠及哺乳妇女慎用。 2.本品的不良反应与血药浓度和给药剂量相关,特别是一日超过500mg时,治疗期间最好能监测血药浓度,并应控制其低于30μg/ml,对测定的血样宜于每天首剂服用前抽取。医学全在/线www.med126.com对肾功能不全者一周监测1次。 3.神经反应包括神经和精神两方面,可出现肌肉抽搐、惊厥发作,一旦出现应立即停药,宜同时给予大剂量的维生素b6以预防。
【儿童用药】尚不明确。
【老年患者用药】尚不明确。
【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。
【药物相互作用】与异烟肼和乙硫异烟胺不宜联合应用,以免对中枢神经系统发生累加性影响,加大神经毒性。应用期间不宜饮酒。
【药物过量】尚不明确。
【药理毒理】本品结构与d-丙氨基酸相似,可抑制结核杆菌的细胞壁合成,干扰结核菌的细胞壁的早期合成,竞争性地抑制细胞浆中的l-丙氨酸消旋酶和d-丙氨酸合成酶,l-丙氨酸消旋酶使l-丙氨酸形成d-丙氨酸,d-丙氨酸合成酶可参与丙氨酸到五肽,为黏肽和菌体细胞壁合成所必需。特别是对链霉素、对氨基水杨酸钠、异烟肼和紫霉素耐药的结核杆菌有效。
【药代动力学】口服在胃肠道吸收迅速,血浆药物浓度达峰时间为3~4h。口服每次250mg,每天2次,血药浓度可维持达20~30μg/ml。在体内分布甚广,服后迅速分布于全身组织和体液中,在脑脊液、胸腔积液、胎盘血和母乳中药物浓度与血浆浓度相仿,腹腔积液、胆汁、痰、羊水、肺组织和淋巴组织中均可发现药物,血浆半衰期为2~10h。服药后2~6h排出最多,72h后65%以原形药物由尿液中排出,其余35%在体内代谢分解。医.学全在线www.med126.com由于在尿液中高度浓缩,对尿道结核无须给予大剂量,肾功能不全者可在体内蓄积。
【贮 藏】密封。
【包 装】0.25g*10s*1板/盒。
【有 效 期】24 月
【批准文号】国药准字h20130063
【生产企业】浙江海正药业股份有限公司